桑椹醇提物的化学成分研究

目的研究桑椹Mori Fructus醇提物的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱法及半制备型高效液相色谱进行分离纯化,通过其理化性质和波谱数据对化合物结构进行鉴定。结果从桑椹醇提物中分离得到12个化合物,分别鉴定为桑脂素苷(1)、(7R,8S)-4,7,9,9′-tetrahydroxy-3,3′-dimethoxy-8-O-4′-neolignan-9′-O-β-D-glucopyranoside(2)、2-苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、1′-O-苯乙基-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、过氧麦角甾醇(6)、(24R)-6β-hydroxy-24-ethyl-cholest-4-en-3-one(7)、(22E)-5α,8α-epidioxy-24-methyl-cholesta-6,9(11),22-trien-3β-ol(8)、trans-(S)-(+)-脱落酸(9)、cis-(S)-(+)-脱落酸(10)、(S)-(+)-1-甲基-脱落-6-酸(11)、菜豆酸(12)。结论化合物1为未见文献报道的新化合物,化合物2、7~12为首次从该植物中分离得到。     

基于1H-NMR植物代谢组学技术分析青海产区枸杞子的化学特征

目的:采用核磁共振氢谱(~1H-NMR)植物代谢组学技术比较青海产区枸杞子与其他产区(宁夏、甘肃、新疆、内蒙古)枸杞子的化学成分差异。方法:收集5个产区共97份枸杞子样本,其中青海61个样本,采用50%甲醇提取,检测~1H-NMR图谱,结合多元统计分析,对比青海产区枸杞子与其他产区枸杞子的化学差异性,并对各产区样本的枸杞多糖进行含量测定(以无水葡萄糖计),检测波长490 nm。结果:枸杞子的~1H-NMR图谱共检测到32个化学成分,多元统计分析表明青海产区枸杞子与其他产区样本相比,无明显分离趋势;青海产区枸杞子与宁夏产区相比,以及青海省6个不同地区的枸杞子相比,重叠样品较多,均不能显著分开。相似度结果表明,大多数样品的相似度0.85;化合物的单变量分析结果显示,除了蔗糖、葡萄糖、脯氨酸等个别代谢物在各产区样本中存在显著差异外,其余代谢物在各产区样品中的含量分布基本一致。青海与其他产区样本中枸杞多糖含量无显著性差异,且枸杞多糖含量与~1H-NMR指认的小分子化合物的相关系数处于-0.2～0.4。结论:采用~1HNMR植物代谢组学技术从整体化学组成上分析了青海产区枸杞子的化学特征,并结合枸杞多糖含量测定,显示青海产区枸杞子与其他产区枸杞子的化学差异较小。建立的基于~1H-NMR的枸杞子质量评价方法可为其质控水平提升及种植产区选择提供科学依据。     

The Fruits of Xanthium sibiricum Patr: A Review on Phytochemistry, Pharmacological Activities, and Toxicity

In recent years, drug development and research have gradually shifted from chemicalsynthesisto biopharmaceutical and natural drugs. Natural medicines, such as traditional Chinese medicine, have been among the first studied because of their long medicinal history, simplicity, and the relatively low cost of research. Among them, Xanthii Fructus (XF) is famous for the treatment of sinusitis. In this article, the achievements of research on XF from 1953 to 2020 are systematically reviewed, focusing on the aspects of chemical constituents, pharmacological effects, clinical applications, toxicity and side effects, and processing methods. To date, there have been significant advancesin both the phytochemistry and pharmacology of XF. Some traditional uses have been validated and clarified in modern pharmacologicalstudies. However, its mechanism of action in the treatment of allergic diseases has not been satisfactorily explained. Further in vitro and in vivo studies are required to rationally develop new drugs and to elucidate the therapeutic potential of XF. A comprehensive evaluation of XF and an understanding of network pharmacology are also needed.     

中药栀子本草考证

栀子临床应用广泛,且历史悠久,为更好地利用栀子资源,通过梳理历代文献与现代研究,对栀子名称、品种、产地、炮制、功效等方面进行考证,发现栀子命名主要以形态、色泽为依据,一定程度上反映了栀子的特征,并且存在与水栀子混用"黄栀"之名的情况。古代文献中记载的栀子产地最早为南阳,但产量不高,受人口迁移以及生产力发展的影响,栀子的产地主要转移到南方,且以南方产者为佳。在历代本草文献中记载入药用的栀子为山栀子,水栀子不堪入药,但在《伤寒论》等古代方书中有"肥栀子""大栀子"入药用的记载,通过后世对相应方剂的记载,确定二者应为水栀子,为水栀子的临床应用提供了有力依据。之所以与本草文献记载有所差异,应与《雷公炮炙论》和《伤寒论》的年代不同,栀子的产量及采收能力有所差距,且本草书重规范,择优入药,方书注重实用等特点有关,并且根据现代实验研究表明山栀子与水栀子化学成分组成、含量相似,具有相同的利胆作用。此外,系统整理了历代本草与方书中栀子的炮制方法和功效,并进行了分析,为栀子属资源的进一步研究与利用提供了参考和借鉴。     

蒙药朱日亨滴丸源头把控——基于Q-Exactive高分辨质谱结合指纹图谱技术的蒙药广枣药材质量评价研究

目的 运用Q-Exactive高分辨质谱结合指纹图谱评价不同批次广枣药材质量,为朱日亨滴丸源头把控提供参考。方法 采用Agilent ZORBAX ECLIPSE XDB-C18色谱柱,以0.1%甲酸水-甲醇梯度洗脱30min,柱温为30℃,流速为1.0ml.min^-1。采用电喷雾(ESI)质谱离子源,在正离子与负离子模式下采集数据,检测范围为m/z 100-1500。依据精确质量数以及二级碎片离子,结合标准物质及相关数据库信息,对蒙药广枣药材主要化学成分进行定性研究。同时测定10批广枣药材,应用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A)”建立广枣指纹图谱,并对各共有峰进行化学成分归属,对鞣花酸进行定量,评价各批次药材的质量。结果 鉴定出广枣中的37种化合物,并以鞣花酸为参照物,建立广枣药材指纹图谱,10批次广枣药材相似均在0.90以上。不同批次广枣药材鞣花酸含量差异明显。结论 建立基于Q-Exactive高分辨质谱结合指纹图谱技术的蒙药广枣药材质量评价研究方法为广枣药材质量控制提供参考,也为主日亨滴丸源头保证提供科学依据。     

基于神经网络模型评价淫羊藿女贞子配伍对衰老大鼠自由基损伤的作用

目的：研究大鼠血清氧化调节因子的增龄性改变及平补阴阳中药淫羊藿女贞子的影响作用。方法：8个月龄雄性SD大鼠，随机分为7组，饲养至相应月龄，包括9个月龄组、12个月龄组、15个月龄组、17个月龄组，淫羊藿组、女贞子组、淫羊藿女贞子组（配伍组），以3、6个月龄雄性大鼠为青年对照组。各用药组饲养至15个月龄后开始灌胃给予相应药物2个月。取血清检测以下指标：总抗氧化能力（TT-AOC）、超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）、还原型谷胱甘肽（GSH）、一氧化氮（NO）、总一氧化氮合成酶（tNOS）、诱导型一氧化氮合成酶（iNOS）、结构型一氧化氮合酶(cNOS)及8-羟基脱氧鸟苷（8-OHDG）。结果：与青年大鼠比较，17个月龄大鼠血清SOD、GSH、GSH-PX及T-AOC水平显著降低（均P<0.01），NO、tNOS、iNOS、MDA及8-OHDG含量显著升高（P<0.05或0.01），cNOS差异无统计学意义。与17个月龄大鼠比较，配伍组SOD、GSH、GSH-PX及T-AOC水平显著升高（均P<0.01），NO、tNOS、iNOS、cNOS、MDA及8-OHDG含量均显著降低（P<0.05或0.01）。基于多层感知（Multi-Layer Perceptron，MLP）神经网络模型，结果显示淫羊藿女贞子合用可使17个月龄自然衰老大鼠的上述指标的改变逆转至(10.45±0.87)个月，作用优于淫羊藿、女贞子单用。结论：淫羊藿女贞子配伍延缓衰老的作用与其改善衰老大鼠血清自由基损伤有关。     

国医大师禤国维应用酸敛法治疗小儿特应性皮炎经验

介绍禤国维教授应用酸敛法治疗小儿特应性皮炎的临床经验。认为表虚兼有表燥是本病的基本病机特点,酸敛法可调理肺气、收敛心神、收敛肝气;治疗上注重散收并用,乌梅、五味子、白芍为其最常用的酸敛药,可调理肺、心、肝三脏的功能,并通过与辛散类药物(紫苏叶、防风、蝉蜕等)的配合,达到敛阴而不留邪、祛邪而不伤正的效果。并附验案1则。     

Two new compounds from the fruits of Arctium lappa

Phytochemical investigation of the extract of Arctii Fructus led to the isolation and characterization of two new compounds, named arctiisesquineolignan B (1) and arctiiphenolglycoside A (2). Their structures were elucidated by means of spectroscopic methods (UV, IR, HR-ESI-MS, 1D and 2D NMR) and chemical evidence, as well as by comparison with known analogs in the literature. Compound 2 exhibited stronger antioxidant activity than the positive control ascorbic acid at a concentration of 10 μM.     

栀子标准汤剂的质量评价方法考察

目的:建立栀子标准汤剂的质量评价方法,为所有源于栀子水提液的制剂的质量标准制定提供参考。方法:制备15批栀子标准汤剂,测定其出膏率、指标成分转移率和pH;建立栀子标准汤剂的UPLC指纹图谱并对主要色谱峰进行质谱鉴定,离子化模式为正、负离子,离子源温度150℃,脱溶剂气体为高纯度氮气,温度550℃,流速800 L·h~(-1),毛细管电压1.0 kV,锥孔电压30 V,扫描范围m/z 50~1 200。结果:栀子标准汤剂的平均出膏率28.4%,栀子苷转移率77.7%,p H均为4。所有样品的指纹图谱相似度均0.99,栀子标准汤剂的主要成分为栀子苷。结论:建立的栀子标准汤剂的质量评价方法稳定可行、重复性好,该评价方法灵敏、准确,为所有源于栀子水煎剂的制剂的质量控制提供参考。     

木鳖子抗肿瘤有效作用部位筛选及作用机制探讨

目的:观察中药木鳖子不同提取部位体内体外的抗肿瘤作用,并考察其中抗肿瘤效果显著的木鳖子乙酸乙酯提取部位的抗肿瘤作用机制。方法:采用索氏提取技术将中药木鳖子按照溶剂极性顺序依次提取,得到不同成分,采用细胞增殖实验结合动物抗肿瘤模型方法进行药效评价,运用现代分子生物学技术阐明其中最优部位可能的抗肿瘤作用机制。结果:中药木鳖子乙酸乙酯提取部位在体外和体内实验中均可表现出明显的抑制肿瘤生长能力(P0.05),且对实验动物无明显的毒副作用,本研究首次发现木鳖子乙酸乙酯提取部位可影响表皮生长因子(EGFR)激酶活性(P0.05),并可明显抑制EGFR蛋白磷酸化表达(P0.05),可明显抑制丝裂原活化蛋白激酶家族(mitogen activated protein kinase,MAPKs)通路上重要节点蛋白细胞外信号调节激酶(extracellular regulated protein kinases,ERK1/2),氨基末端激酶(C-Jun N-terminal kinase,JNK)和丝裂原激活蛋白激酶p38的磷酸化水平(P0.05),且具有浓度依赖关系。结论:中药木鳖子乙酸乙酯提取部位可通过抑制EGFR蛋白及相关通路蛋白活性,在体内外实验中显著抑制肿瘤的生长。